Inhibiteurs de la DDP-4
Publié : lun. juil. 09, 2018 9:25 pm
#DDP4
#antidiabetiquesoraux
Quelle tolérance cardiovasculaire et pancréatique ?
Les inhibiteurs de la dipeptidyl-peptidase-4 (DDP-4) ou gliptines sont prescrits dans le diabète de type 2 depuis environ une dizaine d’années. La DDP-4 est une glycoprotéine appartenant à la superfamille des prolyl-oligopeptidases.
Les 2 substrats principaux de cette enzyme sont le GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) et le GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide).
L’augmentation de leur concentration, liée à l’inhibition de la DDP-4, permet, entre autres, une libération glucose-dépendante d’insuline (en réponse à une prise alimentaire), responsable de leurs effets antidiabétiques avec, pour intérêt majeur, l’absence d’hypoglycémies.
Les sulfamides hypoglycémiants génèrent, eux, une libération d’insuline glucose-indépendante, source d’hypoglycémies.
À ce jour, en France, 3 gliptines sont commercialisées seules ou en association avec la metformine : la sitagliptine (Januvia, Xelevia, Janumet, Velmetia), pour laquelle nous avons le plus long recul, la vildagliptine (Galvus, Eucreas) et la saxagliptine (Onglyza, Komboglyze).
D’autres sont développées par l’industrie pharmaceutique, certaines étant déjà commercialisées dans d’autres pays (linagliptine, alogliptine).
Dans le diabète de type 2, leur efficacité a été largement prouvée : baisse d’hémoglobine glyquée allant de 0,5 à 1 % selon les typologies de patients, avec très peu d’effets indésirables rapportés.
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Les inhibiteurs de la dipeptidyl-peptidase-4 (DDP-4) ou gliptines sont prescrits dans le diabète de type 2 depuis environ une dizaine d’années. La DDP-4 est une glycoprotéine appartenant à la superfamille des prolyl-oligopeptidases.
Les 2 substrats principaux de cette enzyme sont le GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) et le GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide).
L’augmentation de leur concentration, liée à l’inhibition de la DDP-4, permet, entre autres, une libération glucose-dépendante d’insuline (en réponse à une prise alimentaire), responsable de leurs effets antidiabétiques avec, pour intérêt majeur, l’absence d’hypoglycémies.
Les sulfamides hypoglycémiants génèrent, eux, une libération d’insuline glucose-indépendante, source d’hypoglycémies.
À ce jour, en France, 3 gliptines sont commercialisées seules ou en association avec la metformine : la sitagliptine (Januvia, Xelevia, Janumet, Velmetia), pour laquelle nous avons le plus long recul, la vildagliptine (Galvus, Eucreas) et la saxagliptine (Onglyza, Komboglyze).
D’autres sont développées par l’industrie pharmaceutique, certaines étant déjà commercialisées dans d’autres pays (linagliptine, alogliptine).
Dans le diabète de type 2, leur efficacité a été largement prouvée : baisse d’hémoglobine glyquée allant de 0,5 à 1 % selon les typologies de patients, avec très peu d’effets indésirables rapportés.
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